放射药物曾主要用于诊断成像，如今正大举进军生物制药领域，推动了放射配体疗法（radioligand therapies，RLTs）的复兴。癌症发病率的上升、核医学的进步以及临床研究的增加，促使制药公司日益关注这一前景广阔的癌症治疗途径。RLT 将放射性同位素与肽、抗体或小分子等载体相结合，向肿瘤细胞递送高度靶向的辐射，同时保护健康组织。
自 1951 年首款放射性药物获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，该领域在经历了数十年的缓慢发展后，在过去十年中取得了飞速进步，尤其是在诊疗一体化方面——一种将成像和治疗相结合，以实现精准的癌症靶向治疗的方法。诺华（Novartis）的 NETTER-2 等研究凸显了 RLT 作为一线治疗的潜力，而将 RLT 与免疫疗法相结合则为提高疗效开辟了新路径。Ac-225 等 α- 发射同位素、靶向配体和生产技术的创新正在解决长期存在的难题，同时，不断发展的监管和报销框架也在塑造着这一前景广阔领域的未来。
尽管早期的靶向放射性药物面临商业障碍，但更有效、更易于使用的药物的出现重新点燃了人们的兴趣，例如拜耳（Bayer）以 25 亿美元对 Algeta ASA 的里程碑式收购，以及其 XOFIGO 获批在全球范围内用于治疗前列腺癌患者的骨转移瘤。诺华（Novartis）以 39 亿美元收购 Advanced Accelerator Applications 后，又凭借用于治疗神经内分泌肿瘤的诊疗一体化药物 LUTATHERA 加强了其放射性药物产品组合，标志着癌症治疗创新进入一个新时代。
众多企业 (包括一批先驱初创公司)，目前正致力于开发 RLT，以治疗服务不足且通常难以治疗的癌症。这些疗法的潜力正日益引起大型制药公司的关注，它们已加大支出以获取资产、平台和整个公司。总体而言，诺华（Novartis）是最大的投资者，斥资约 60 亿美元收购诊疗一体化专业知识和资产，其中包括以 21 亿美元从 Endocyte 收购的 PLUVICTO，这是首个上市的含放射性同位素的靶向 RLT。
许多生物技术公司正致力于研究不同的方法和靶点，且通常处于非常早期的阶段，要及时了解它们日益增多的活动以及支持其工作的投资者、合作伙伴和研究中心等更大生态系统的动态，可能具有挑战性。为了更好地了解该领域并发现一些有前途的创新者，科睿唯安（Clarivate）的分析师通过评估该领域的交易估值、临床试验和市场批准数据，遴选了六家值得关注的 RLT 公司：
- Affibody，一家总部位于瑞典索尔纳的公司，该公司基于其专有技术平台 Affibody 分子，在肿瘤学和免疫学领域拥有临床前和临床开发项目
- Alpha-9 Oncology，总部位于马萨诸塞州波士顿和不列颠哥伦比亚省温哥华，该公司采用定制的迭代过程来修饰肽、小分子和小分子生物制剂，为靶点选择、分子设计、制剂和临床评估提供信息
- Ariceum Therapeutics，总部位于德国柏林，该公司正在开发放射性药物诊疗一体化药物对，专注于侵袭性肿瘤，如小细胞肺癌（radioligand therapies，SCLC）和梅克尔细胞癌（Merkel cell carcinoma，MCC）
- Convergent Therapeutics，总部位于马萨诸塞州剑桥，该公司正在开发放射性抗体，其主要的 Ac-225 候选药物正处于 2 期试验阶段，用于治疗前列腺特异性膜抗原（prostate-specific membrane antigen，PSMA）阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌（metastatic castration-resistant prostate cancer，mCRPC）
- Perspective Therapeutics，一家总部位于华盛顿州西雅图的公司，拥有其专有的螯合剂技术平台，可利用 Pb-212 的治疗性同位素或 Ga-68 和 Pb-203 等诊断性同位素来靶向抗癌部分
- PRECIRIX，总部位于比利时布鲁塞尔，该公司正在设计和开发使用放射性金属标记的骆驼科单域抗体（single-domain antibodies，sdAb）的诊疗一体化药物，以对抗多个靶点，其主要项目针对成纤维细胞活化蛋白（fibroblast activation protein，FAP）阳性肿瘤
RLT市场正在迅速扩大，包括：
- 过去一年中，交易价值和数量均急剧增加，根据科睿唯安的数据，制药公司意识到 RLT 改变治疗模式的潜力，并旨在将该治疗模式添加到其产品线中。
- 临床试验向后期阶段转移，越来越多的证据表明，RLT 可用于其他靶点、与免疫检查点抑制剂等其他疗法的新型组合疗法，以及扩大使用 α- 发射体。
- RLT 的监管环境日趋成熟，多国监管机构正在为此制定指导方针，国际原子能机构（International Atomic Energy Agency，IAEA）等国际组织也正在开展协调工作。
如需更深入地了解这个治疗领域，并进一步探究我们关注的六家公司，请下载报告《值得关注的RLT公司》。
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